I chimici hanno sintetizzato un potente agente antitumorale

È stato precedentemente trovato nelle spugne di mare.

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Gli esperti dell’Università di Harvard hanno sintetizzato per la prima volta l’alicondrina, una sostanza che ha mostrato potenti proprietà antitumorali nei topi. In precedenza si trovava nelle spugne marine, ma non era possibile ottenerlo in laboratorio a causa dell’estrema complessità della struttura. L’articolo degli scienziati è stato pubblicato su Scientific Reports.

L’alicondrina B è un composto organico complesso scoperto nel 1986 in una spugna marina della specie Halichondria okadai. Si dimostrò un efficace farmaco antitumorale e nel 1992 fu ottenuto un analogo sintetico di questo composto, tuttora utilizzato nel trattamento del carcinoma mammario metastatico.

Tuttavia, l’analogo creato nel 1992 assomiglia solo lontanamente all’alicondrina B sia in termini di composizione dei suoi elementi chimici sia in termini di struttura spaziale. E solo quest’anno, lo stesso gruppo di ricercatori che ha creato un analogo semplificato dell’alicondrina è stato in grado di ricreare completamente il composto antitumorale naturale.

L’opera presenta la sintesi generale della molecola di alicondrina (al composto è stato attribuito il numero E7130). Gli scienziati sono riusciti a ottenere 11,5 grammi di una sostanza con una purezza del 99,81% e caratterizzare il modo in cui funziona. Negli studi preclinici, il team di ricerca lo ha determinato non solo come un inibitore della dinamica dei microtubuli, che era stato dimostrato in precedenza, ma anche come una sostanza in grado di distruggere il microambiente tumorale.

La molecola E7130 si è rivelata molto difficile da copiare perché ha 31 centri chirali – un atomo connesso a quattro diversi sostituenti. E ciascuno di questi centri deve essere posizionato rigorosamente in una posizione affinché la connessione funzioni e sia sicura per il corpo. In altre parole, i chimici avevano circa 4 miliardi di possibilità di sbagliarsi.

Nel paper, gli scienziati descrivono i risultati di studi condotti in vitro e in vivo su modelli animali, che fanno luce sul complesso meccanismo d’azione della molecola. Il team ha dimostrato che E7130 può aumentare le cellule endoteliali CD31-positive intratumorali e diminuire i fibroblasti associati al cancro alfa-SMA-positivi, componenti del microambiente tumorale che possono essere coinvolti nella sua trasformazione maligna.

I chimici hanno sintetizzato un potente agente antitumoraleultima modifica: 2023-01-24T14:21:59+01:00da koseranda

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