Aspirazione

Completezza e velocità di assorbimento
sostanza farmacologica ne determina la biodisponibilità. È caratterizzato dalla proporzione del farmaco che entra nel sangue rispetto alla quantità totale introdotta nel corpo. La biodisponibilità dipende da una serie di fattori, tra cui la via di somministrazione del farmaco, le sue proprietà fisiche e chimiche, nonché le caratteristiche fisiologiche della persona che lo riceve.

Unità
un medicinale è una delle sue forme contenente una certa dose della sostanza attiva –
compressa, capsula, supposta,
cerotto o fiala. Il principio attivo è solitamente combinato con altri componenti. Ad esempio, le compresse sono una miscela di un agente attivo e additivi che agiscono come solventi, stabilizzanti, macinini e componenti formativi. La miscela viene granulata e compressa in forma di compresse. Il tempo necessario per la sua dissoluzione dipende dal tipo e dalla quantità di additivi, nonché dal grado della loro compattazione. Produttori
i farmaci selezionano questi parametri in modo che la velocità e il volume di assorbimento siano ottimali.

Se
la compressa si dissolve e il principio attivo viene rilasciato troppo velocemente, la sua concentrazione
nel sangue può causare una reazione eccessiva. D’altra parte, se lo scioglimento del tablet e il rilascio
il farmaco non si verifica abbastanza rapidamente, la maggior parte passerà attraverso l’intestino e verrà escreto con le feci senza entrare nel sangue nella giusta quantità.
diarrea o
lassativi che accelerano il passaggio del cibo
tratto gastrointestinale, ridurre
assorbimento del farmaco. Quindi per la biodisponibilità
le droghe influiscono
cibo, altre medicine e malattie
tratto gastrointestinale.

È auspicabile che i farmaci con lo stesso nome internazionale abbiano una biodisponibilità simile. Le preparazioni chimicamente equivalenti contengono lo stesso ingrediente attivo, ma possono avere diversi componenti inattivi che influenzano la velocità e l’entità dell’assorbimento. L’azione dei farmaci prodotti da diverse aziende farmaceutiche spesso differisce anche con la stessa dose del principio attivo. I medicinali sono bioequivalenti se non solo contengono lo stesso principio attivo, ma ne creano anche la stessa concentrazione.
nel sangue nel tempo. La bioequivalenza garantisce un effetto terapeutico simile, quindi i farmaci bioequivalenti sono intercambiabili.

Alcuni farmaci sono formulati per rilasciare i loro principi attivi nell’arco di 12 ore o più. Ci sono speciali
forme di dosaggio di farmaci che forniscono un flusso lento della sostanza attiva nel flusso sanguigno (
farmaci a lunga durata d’azione). Ad esempio, particelle
i medicinali in una capsula sono ricoperti da strati di polimeri (sostanze chimiche) di diverso spessore, selezionati in modo tale che
polimeri disciolti
nel tratto gastrointestinale in momenti diversi.

Alcune compresse e capsule sono rivestite per evitare danni
mucosa gastrica con sostanze irritanti come
aspirina o la distruzione di componenti attivi nell’ambiente acido dello stomaco. Queste
le forme farmaceutiche sono rivestite con un materiale che inizia a dissolversi solo a contatto con un ambiente meno acido o con gli enzimi digestivi dell’intestino tenue. Tuttavia, questo rivestimento non sempre si dissolve completamente e in molte persone, specialmente negli anziani, queste compresse passano inalterate nelle feci.

Attiva
l’assorbimento del farmaco dopo somministrazione orale è influenzato anche da altre proprietà del solido
forme di dosaggio (compresse e capsule). Ad esempio, le capsule sono costituite da ingredienti attivi e additivi circondati da un guscio di gelatina. Quando è bagnata, la gelatina si gonfia e consente al contenuto di penetrare e il guscio stesso, di regola, collassa rapidamente. Inoltre, la velocità di assorbimento è influenzata dalla dimensione delle particelle della sostanza attiva e dei componenti inattivi. I medicinali vengono assorbiti più velocemente dalle capsule liquide rispetto alle capsule solide.

Distribuzione

Dopo che il farmaco è entrato nel flusso sanguigno, si distribuisce rapidamente in tutto il corpo mentre il sangue compie un giro completo attraverso il sistema circolatorio in una media di 1 minuto. Tuttavia, il passaggio
droghe dal sangue
nei tessuti del corpo può verificarsi lentamente. Il farmaco entra in diversi tessuti a velocità diverse, a seconda della sua
capacità di penetrare le membrane cellulari. Ad esempio, l’anestetico tiopentale entra rapidamente nel cervello e l’antibiotico penicillina lentamente. Di norma, i farmaci liposolubili attraversano le membrane cellulari più facilmente di quelli idrosolubili.

La maggior parte
i farmaci dopo l’assorbimento sono distribuiti
nel corpo in modo irregolare. Alcuni di loro sono in ritardo
nel sangue o nei muscoli, mentre altri si accumulano in alcuni organi: la ghiandola tiroidea, il fegato o i reni. Esistono farmaci che si legano fortemente alle proteine del sangue e lasciano il flusso sanguigno molto lentamente, mentre molti farmaci passano rapidamente dal sangue ad altri tessuti. A volte in qualche luogo viene creata una concentrazione così alta del farmaco che si trasforma nel suo “deposito”
nel corpo, aumentando così la durata dell’effetto terapeutico. Alcuni farmaci circolano
nel sangue per diversi giorni dopo aver interrotto la loro assunzione, mentre continuano a essere gradualmente rilasciati dal tessuto dove si sono accumulati.

Inoltre, la distribuzione
farmaci dipende dalle caratteristiche individuali del paziente. Ad esempio, le persone di corporatura robusta, con un volume maggiore di tessuti e sangue circolante, richiedono una quantità maggiore di farmaco.
Nel corpo di una persona che soffre di
obesità, una quantità significativa di farmaci che si depositano nel tessuto adiposo può essere ritardata, mentre le persone magre hanno relativamente poche “opportunità”. Accumulo
droghe nel tessuto adiposo è visto anche negli anziani, perché la percentuale di tessuto adiposo
nel corpo aumenta con l’età.

Derivazione

I farmaci vengono metabolizzati (mutati)
nel corpo o escreto invariato. Il metabolismo è il processo mediante il quale si verifica un cambiamento chimico
medicinali. Si svolge principalmente nel fegato. I prodotti metabolici (metaboliti) possono essere inattivi e possono avere attività e tossicità simili o diverse rispetto al farmaco originario. Alcuni farmaci (profarmaci) vengono utilizzati in forma inattiva e diventano attivi e provocano gli effetti desiderati dopo la corrispondente trasformazione. Questi metaboliti attivi vengono escreti immodificati (principalmente nelle urine o nelle feci) o vengono ulteriormente metabolizzati e infine escreti anche dal corpo.

Il fegato contiene enzimi che svolgono reazioni chimiche di ossidazione, scissione e idrolisi dei farmaci, nonché enzimi che attaccano altre sostanze al farmaco durante la reazione di coniugazione. coniugati (molecole
farmaci con sostanze annesse) vengono escreti nelle urine.

Nei neonati, i sistemi enzimatici metabolici sono solo parzialmente sviluppati, quindi molti farmaci sono difficili da metabolizzare per i bambini e quindi richiedono meno
farmaco per unità di peso corporeo rispetto agli adulti. Allo stesso tempo, i bambini dai 2 ai 12 anni hanno bisogno di più medicinali. Come i neonati, anche gli anziani hanno un’attività enzimatica ridotta e non sono in grado di metabolizzare (metabolizzare) i farmaci come i giovani. Di conseguenza, i neonati e gli anziani tendono ad aver bisogno di dosi minori e gli adolescenti maggiori.
farmaci per unità di peso corporeo.

Termine
l’escrezione si riferisce ai processi mediante i quali il corpo si libera di un farmaco. I principali organi escretori sono i reni. Sono particolarmente importanti per la rimozione dei farmaci idrosolubili e dei loro metaboliti.

I reni filtrano il farmaco dal sangue e lo espellono nelle urine. La loro capacità escretoria è influenzata da molti fattori, come lo stato dei reni e la velocità del flusso sanguigno attraverso di essi, l’esistenza di disturbi che impediscono il deflusso dell’urina. Oltretutto,
i farmaci oi loro metaboliti devono essere solubili in acqua e non troppo fortemente legati alle proteine
plasma del sangue. La velocità con cui alcuni farmaci acidi o basici (alcalini) vengono escreti dipende dall’acidità delle urine.

Man mano che una persona invecchia, la funzionalità dei reni diminuisce. Quando si dispensano farmaci
Il rene di una persona di 85 anni lavora a circa la metà della capacità di un rene di 35 anni. Molte malattie, particolarmente alte
pressione sanguigna,
il diabete mellito e le infezioni renali croniche, così come l’esposizione a grandi quantità di sostanze tossiche, possono compromettere la capacità dei reni di espellere i farmaci.

Se il lavoro dei reni è compromesso,
il medico regolerà la dose del farmaco, che viene eliminato principalmente attraverso questi organi, tenendo conto del naturale processo di declino della funzione renale con l’età. Tuttavia, un modo più accurato per calcolare la dose corretta è valutare la funzionalità renale utilizzando uno speciale
esame del sangue (misurazione della quantità di creatinina nel suo siero), a volte in combinazione con
analisi delle urine (misurazione della quantità di creatinina
nelle urine raccolte nell’arco di 12-24 ore).

Alcuni farmaci vengono eliminati dal corpo con la bile grazie al lavoro del fegato. Entrano
tratto gastrointestinale e vengono escreti con le feci o riassorbiti dall’intestino ed entrano nel flusso sanguigno o vengono distrutti. Esistono farmaci che vengono escreti in piccole quantità con la saliva, il sudore, il latte materno e persino l’aria espirata. Per una persona che soffre di malattie del fegato, è necessario aggiustare la dose
farmaco escreto principalmente attraverso questo organo. Ma non ci sono modi semplici per valutare la funzionalità epatica che metabolizza i farmaci, come quelli usati per valutare la funzionalità renale.